產(chǎn)品名稱：帕布昔利布

中文別名： 6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;帕博西尼;帕布昔利布;6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮;6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-;palbociclib雜質(zhì);阿伐那非;帕博西林;帕博西尼（ 帕布昔利布）;帕布昔利布（palbociclib）;帕布昔利布（帕泊昔布）雜質(zhì);依曲韋林;帕布昔利布雜質(zhì)26

英文名稱： Palbociclib

英文別名： 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;PD 0332991;Palbociclib;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)-pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;Flurbiprofen Axetil;OTAVA-BB 1115529;Palbocillib;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-;PD 0332991 isethionate;DMXBA;GTS21 dihydrochloride;PD-0332991;PD332991;Palbociclib Impurity 26;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;Ibrance;PD991;PD0332991;Palbociclib(PD0332991);6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;G9ZF61LE7G;PD 332991;6-ACETYL-8-CYCLOPENTYL-5-METHYL-2-[(5-PIPERAZIN-1-YLPYRIDIN-2-YL)AMINO]PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONE;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-y;D10372;HMS3744G13;Z2216894329;BP166224;HMS3265N10;571190-30-2;BRD-K51313569-001-01-1;PD-332991;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}-7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;Palbociclib free base;PD 0332991,PD0332991;SB40426;2euf; PD 0332991;L01XE33;8-cyclopentyl-6-acetyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}-7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;CHEBI:85993;PALBOCICLIB [JAN];BCP9001058;PD 0332991 (Palbociclib);Pyrido(2,3-d)pyrimidin-7(8H)-one, 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl)amino)-;Kinome_3823;BCP18381;Palbociclib (JAN/USAN);PALBOCICLIB [WHO-DD];Ibrance (TN);AKOS022205241;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;AMY14886;NSC-772256;LQQ;Palbociclib- Bio-X;NSC758247;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;BDBM6309;Palbociclib [USAN];A8153;Q15269707;NSC772256;HMS3265M09;EX-A408;[d8]-Palbociclib;s4482;HY-50767;6-ACETYL-8-CYCLOPENTYL-5-METHYL-2-((5-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO(PYRIDO(2,3-D)PYRIMIDIN-7(8H)-ONE;PD 991;PALBOCICLIB [INN];NCGC00263129-08;FT-0697059;CHEMBL189963;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-ylpyridin-2-ylamino)-8H-pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-one;6-ACETYL-8-CYCLOPENTYL-5-METHYL-2-((5-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO)-8H-PYRIDO(2,3-D)PYRIMIDIN-7-ONE;NCGC00263129-22;AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;SY026143;MFCD11840850;DTXSID40972590;NCGC00263129-21;571190-30-2 pound not827022-32-2;NSC800815;NSC-758247;SCHEMBL462630;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[6,5-d]pyrimidin-7-one;PALBOCICLIB [MI];Pyrido-[2,3-d]-pyrimidin-7-one 43;BCPP000125;UNII-G9ZF61LE7G;DB09073;571...

品牌： PERFEMIKER

CAS號： 571190-30-2

分子式： C24H29N7O2

分子量： 447.53

純度：99%

一、核心科研應(yīng)用領(lǐng)域

腫瘤機(jī)制研究與靶向治療

· 乳腺癌治療機(jī)制：帕布昔利布聯(lián)合來曲唑或氟維司群，用于雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體陰性（HER2-）晚期乳腺癌的治療，顯著延長無進(jìn)展生存期（PFS）3 4。通過抑制CDK4/6-Rb-E2F信號軸，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖，并調(diào)節(jié)細(xì)胞周期蛋白D1（Cyclin D1）的表達(dá)。

· 其他癌癥模型：在惡性橫紋肌樣腫瘤（MRT）細(xì)胞系中，帕布昔利布抑制效果與p16表達(dá)水平呈負(fù)相關(guān)，提示其可能作為p16缺失型腫瘤的潛在療法。

聯(lián)合療法與耐藥性研究

· 藥物協(xié)同效應(yīng)：聯(lián)合他莫昔芬（Tamoxifen）或曲妥珠單抗（Trastuzumab）可增強(qiáng)ER+乳腺癌細(xì)胞對內(nèi)分泌治療的敏感性，克服耐藥性。

· 耐藥機(jī)制解析：通過體外研究揭示腫瘤細(xì)胞對帕布昔利布的耐藥性可能源于CDK6擴(kuò)增、Rb通路突變或PI3K/AKT/mTOR信號激活，為聯(lián)合用藥提供靶點(diǎn)。

藥學(xué)研究與質(zhì)量控制

· 雜質(zhì)分析與標(biāo)準(zhǔn)品開發(fā)：針對帕布昔利布原料藥及中間體（如CAS 1016636-76-2、2144748-14-9）的雜質(zhì)研究，開發(fā)高靈敏度分析方法（如HPLC、質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)），確保藥物純度和安全性。

· 中間體合成優(yōu)化：通過綠色化學(xué)工藝（如惰性氣體保護(hù)下的中間體合成）提升產(chǎn)率，降低生產(chǎn)成本。

新型制劑與遞送系統(tǒng)

· 納米載藥技術(shù)：將帕布昔利布負(fù)載于脂質(zhì)體或聚合物納米顆粒中，實(shí)現(xiàn)靶向遞送并減少全身毒性。例如，NOTA偶聯(lián)的帕布昔利布（NOTA-Palbociclib）可用于放射性標(biāo)記的腫瘤顯像研究。

· 口服制劑改進(jìn)：優(yōu)化藥物溶解度和生物利用度，解決其水溶性差（水中≥14.48 mg/mL）的臨床限制。

二、重點(diǎn)研究方向與前沿探索

新適應(yīng)癥與跨病種研究

· 實(shí)體瘤拓展：探索帕布昔利布在肺癌、結(jié)腸癌及血液系統(tǒng)腫瘤（如白血?。┲械寞熜?，結(jié)合基因表達(dá)譜篩選敏感亞型。

· 非腫瘤疾病應(yīng)用：研究其對神經(jīng)退行性疾病或纖維化疾病的潛在作用，如通過調(diào)控細(xì)胞周期抑制異常細(xì)胞增殖。

功能化衍生物與新型抑制劑開發(fā)

· 結(jié)構(gòu)修飾：通過引入哌嗪基、環(huán)戊基等官能團(tuán)，設(shè)計(jì)高選擇性CDK4/6抑制劑（如帕布昔利布中間體CAS 1016636-76-2），提升活性和藥代動力學(xué)特性。

· 多靶點(diǎn)藥物開發(fā)：結(jié)合PI3K或mTOR抑制劑設(shè)計(jì)雙功能分子，克服單一通路耐藥性。

綠色合成與產(chǎn)業(yè)化技術(shù)

· 工藝優(yōu)化：開發(fā)低污染合成路徑（如生物催化替代傳統(tǒng)化學(xué)合成），降低對三氯化磷等危險(xiǎn)試劑的依賴。

· 國產(chǎn)化突破：中國企業(yè)在帕布昔利布原料藥（API）及中間體生產(chǎn)領(lǐng)域加速布局。

動態(tài)機(jī)理與精準(zhǔn)醫(yī)療

· 原位表征技術(shù)：利用同步輻射X射線吸收譜（XAS）和冷凍電鏡技術(shù)，解析帕布昔利布與CDK4/6復(fù)合物的動態(tài)結(jié)合模式。

· 生物標(biāo)志物篩選：通過代謝組學(xué)或單細(xì)胞測序，鑒定預(yù)測療效的生物標(biāo)志物（如Rb蛋白磷酸化水平），指導(dǎo)個(gè)體化用藥。

質(zhì)量控制與標(biāo)準(zhǔn)化體系

· 雜質(zhì)譜分析：建立基因毒性雜質(zhì)（如亞硝胺類）的檢測方法，滿足ICH M7等國際法規(guī)要求。

· 穩(wěn)定性研究：優(yōu)化原料藥儲存條件（如-70℃避光保存），確保長期穩(wěn)定性。

三、總結(jié)與展望

帕布昔利布作為CDK4/6抑制劑的代表藥物，其科研價(jià)值已從基礎(chǔ)腫瘤學(xué)拓展至藥物化學(xué)、納米技術(shù)和精準(zhǔn)醫(yī)療領(lǐng)域。未來研究需聚焦耐藥性機(jī)制破解、跨病種適應(yīng)癥探索及綠色產(chǎn)業(yè)化技術(shù)，同時(shí)推動國產(chǎn)化進(jìn)程以降低對進(jìn)口原料的依賴。隨著全球藥品市場規(guī)模的增長（預(yù)計(jì)2023年達(dá)1.47萬億美元），帕布昔利布及其衍生物在抗癌藥物研發(fā)中將繼續(xù)占據(jù)重要地位。

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